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WSR076-H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer
Episode 76

WSR076-H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer

In dieser Episode erörtern Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp den Mediator Histamin sowie dessen Inhibitoren an den Rezeptorsubtypen H1 und H2. Außerdem diskutieren sie Protonenpumpenhemmer, die H2-Antihistaminika als Ulkustherapeutika ablösten.

Wirkstoffradio (MP3 Feed)

May 26, 20241h 33m

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Show Notes

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).

Struktur von Levo-Cetirizin.
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.

Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen Magengeschwüre darstellten.
Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.

 

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Mediatoren als Gewebshormone

Plättchenaktivierender Faktor

Einführung Histamin

Struktur von Histamin.
Struktur von Histamin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wirkung von Histamin

Histamin-Rezeptoren

Histamin Biosynthese

Struktur von Histidin.
Struktur von Histidin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Exkurs Pyridoxalphosphat

Biotransformation zu Methylimidazolessigsäure

Struktur der Methylimidazolessigsäure.
Struktur der Methylimidazolessigsäure, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Peripherer Abbau

Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure.
Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure, die konjugierte Ribose wurde rot markiert, die blaue Markierung zeigt den zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

H1 Rezeptor Therapeutika

Pheniramin

Struktur von Pheniramin.
Struktur von Pheniramin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Doxylamin

Struktur von Doxylamin.
Struktur von Doxylamin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bamipin

Struktur von Bamipin.
Struktur von Bamipin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Rigidisierung durch cyclische Aliphate

Bamipin Blut-Hirn-Schranke

Anticholinerge Nebenwirkungen

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