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WSR083-Blutgerinnung: Thrombozytenaggregationshemmer, indirekte und direkte Antikoagulatien
Episode 83

WSR083-Blutgerinnung: Thrombozytenaggregationshemmer, indirekte und direkte Antikoagulatien

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Mechanismen zur Steuerung der Blutgerinnung. Von ASS über Cumarine bis hin zu Hirudin und dessen Peptidmimetika werden verschiedene Wirkstoffe und ihre Entwicklung beschrieben.

Wirkstoffradio (MP3 Feed)

January 26, 20251h 16m

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Show Notes

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über die komplexen Mechanismen zur Steuerung der Blutgerinnung.

Hans-Dieter erläutert die zentralen Wirkprinzipien der Thrombozytenaggregationshemmer, darunter die Hemmung der Cyclooxygenase-1 (COX-1), ADP-Rezeptor-Antagonisten und die Blockade des Glykoprotein-2b/3a-Komplexes.

Struktur des Thrombin (weiß) Hirudin (gelb) Komplex. Rote Bereiche = negative Ladungen, blaue Bereiche = positive Ladungen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bei den Antikoagulantien werden sowohl indirekte Mechanismen wie die Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase durch Cumarinderivate wie Warfarin und Phenprocoumon als auch direkte Mechanismen vorgestellt. Letztere umfassen die Hemmung von Thrombin durch Hirudin, ein natürliches Peptid aus dem Speichel von Blutegeln. Zudem wird erklärt, wie aus natürlichen Peptiden wie Hirudin (65 Aminosäuren) und Bivalirudin (20 Aminosäuren) durch gezieltes Design kleine Moleküle wie  Melagatran entwickelt werden. Diese Peptidmimetika ahmen die für die Thrombin-Interaktion essenziellen Aminosäuren nach und ermöglichen eine präzise Hemmung.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Blutgerinnung Wiederholung

Hemmung der Thrombozytenaggregation

Definition Präsystemisch

ASS

Struktur von Acetylsalicylsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Prostacyclin oder Iloprost

ADP-Rezeptor Hemmer

Struktur von ADP

Struktur von Adenosindiphosphat, blau wurde das Adenin und rot der Zuckerrest der Ribose markiert; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.

Ticlopidin

Struktur von Ticlopidin, Thiophen (blau) und Benzylrest (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Clopidogrel

Struktur von Clopidogrel; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Prasugrel

Struktur von Prasugrel, acetylierte Hydroxylgruppe (grün); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Seiteneffekt des Esters im Clopidogrel

    • Ester – Wikipedia Artikel
Inaktiver Clopidogrel Metabolit, Inaktivierung durch Hydrolyse des Esters (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Aktivierung des Clopidogrel

Struktur des 2-Oxo-Clopidogrel; umgelagerte Doppelbindung (blau), eingeführter Carbonylsauerstoff (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bildung des 2-Oxo-Prasugrel

Struktur von 2-Oxo-Prasugrel; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wirkform des Prasugrel

Aktiver Metabolit des Prasugrel, Säuregruppe (orange) und Sulfhydrylgruppe (rot), Piperidinrest (blau). Die Sulfhydrylgruppe greift im Rezeptor ein Cystein an; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Glykoprotein-IIb/IIIa-Hemmer

Eptifibatide

Tirofiban

Struktur von Tirofiban. Thyrosin (grün), Aminogruppe (blau) und Säuregruppe (rot) im ähnlichen Abstand zum Tripeptid; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Hemmstoffe der Vitamin K-Epoxid-Reduktase

Exkurs Cumarin

Struktur von Cumarin; Quelle: Emeldir, Public domain, via Wikimedia Commons.

Dicumarol

Struktur von Dicumarol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Warfarin

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